1H-苯并三唑-1-基氧三吡咯烷基六氟磷酸盐（PyBOP）作为一种经典的多肽偶联试剂，已经被广泛地应用于肽键的化学合成中。其具有反应速度快且产物无消旋或极少消旋化的优点，在液相和固相合成中均可使用。和大多数其它的多肽偶联试剂一样，它促进的偶联反应有时也会产生消旋化。通常，加入HOBt、CuCl2或降低温度可减少消旋化程度。

PyBOP被广泛用于酰胺键的合成中，氨基酸（式1)和非氨基酸（式2)[14]均可用作底物。

PyBOP亦可应用于天然产物环肽的合环反应中。在Dendroamide A(式3)[5]和CyclomarinC (式4)[6]的合成中，使用PyBOP促进最后的酰胺键生成反应来实现关环取得了很好的效果。

在大环内酯(-)Spinosyn A 的合成中，Roush 等使用PyBOP关内酯环取得了81%的高收率（式5)[7]。Riva等应用PyBOP实现八元内酯环的合成，其产率高达86% (式6)[8]。

将PyBOP应用于膦酸酯（式7)[9~11]、腈（式8)[12]和噁二唑（式9)[13]等的合成，都取得了不错的反应效果。

参考文献

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